A muszkarinreceptor antagonisták (MRA-k) azáltal működnek, hogy kompetitív módon blokkolják az acetilkolint (ACh) kötő muszkarinreceptorok által megnyilvánuló kolinerg választ az exokrin mirigysejteken, szívizomsejteken és simaizomsejteken.
Mire használható a muszkarin antagonista?
A muszkarin antagonista hatású gyógyszereket széles körben alkalmazzák az orvostudományban, alacsony pulzusszám, túlműködő hólyag, légzőszervi problémák, például asztma és COPD, valamint neurológiai problémák, mint pl. Parkinson-kór és Alzheimer-kór.
Mi a terápiás hatás, ha egy antagonista gyógyszer egy muszkarin receptorhoz kötődik?
A muszkarin antagonisták gátolják a gyomor-bél traktus Ach és más, M 3 receptorokon keresztül közvetített muszkarin-agonisták által kiváltott összehúzódásait. Általában azonban kevésbé hatékonyak a paraszimpatikus idegstimuláció következtében fellépő kontraktilitás és motilitás növekedésével szemben.
Miért nem használnak muszkarin antagonistákat asztmában?
Asztmában a muszkarin antagonistákat kevésbé hatékonynak tartották hörgőtágítónak, mint a β2-agonistákat, mivel úgy vélték, hogy a hörgőszűkület kolinerg összetevője kicsi a gyulladásos mediátorok vagy leukotriének közvetlen összehúzó hatásaihoz képest [4].
Mi a muszkarin receptor hatása?
[2] A muszkarin receptorok részt vesznek aperiszt altika, vizeletürítés, hörgőszűkület és számos egyéb paraszimpatikus reakció. [3][4][5] A muszkarin receptorok a ligandumfüggő G-protein-kapcsolt receptorok egy fajtája, amelyek szimulatív szabályozó G-fehérjeként (Gs) vagy gátló szabályozó G-fehérjeként (Gi) működnek.
