A szerin-proteáz-inhibitorok vagy szerpinek fehérjék egy családját alkotják, amelyek antagonizálják a szerin-proteázok aktivitását. Ezek a fehérjék egy konzervált mechanizmussal gátolják a proteázaktivitást, amely mélyreható konformációs változást is magában foglal (Miranda és Lomas, 2006; Wang et al., 2008; valamint Ricagno és mtsai, 2009).
Mit csinál a proteázgátló?
A proteázgátlók, amelyek a HIV kezelésére használt kulcsfontosságú gyógyszerek közé tartoznak, a proteolitikus enzimekhez (proteázokhoz) kötődve fejtik ki hatásukat. Ez blokkolja a működési képességüket. A proteázgátlók nem gyógyítják meg a HIV-t. De a proteázok blokkolásával megakadályozhatják, hogy a HIV szaporodjon.
Mi a szerin proteáz mechanizmus?
A szerin proteázok (vagy szerin endopeptidázok) enzimek, amelyek peptidkötéseket hasítanak el a fehérjékben, amelyekben a szerin nukleofil aminosavként szolgál az (enzim) aktív helyén. Mindenütt megtalálhatók az eukariótákban és a prokariótákban egyaránt.
Hogyan működnek valójában a szerin proteázok?
Azzal érvelnek, hogy a szerin proteázok és más enzimek úgy működnek, hogy elektrosztatikus komplementaritást biztosítanak az általuk katalizált reakciók során fellépő töltéseloszlás változásaihoz.
Versenyképesek a szerin-proteáz-gátlók?
A proteázgátlók túlnyomó többsége kompetitív inhibitorok. Az eltérő célpontok és a gátlás különböző mechanizmusai ellenére a legtöbb proteáz inhibitor megköti a sejtek kritikus részétaz inhibitor az aktív helyen szubsztrátszerű módon (2. ábra).
