A fizosztigmin gátolja az acetilkolinészterázt, a használt acetilkolin lebontásáért felelős enzimet. Az acetilkolin metabolizmusának megzavarásával a fizosztigmin közvetve stimulálja mind a nikotin-, mind a muszkarinreceptorokat a szinapszisban elérhető acetilkolin ennek következtében megnövekedett mennyisége miatt.
Mit csinál a fizosztigmin gyógyszer?
A fizosztigmin egy acetilkolinészteráz-gátló, amely bejuthat a központi idegrendszerbe, és stimulálhatja azt. A fizosztigmint glaukóma és késleltetett gyomorürülés kezelésére használják.
Mi a fizosztigmin lehetséges hatásmechanizmusa?
A fizosztigmin az acetilkolin metabolizmusának zavarásával hat. Az acetilkolinészteráz reverzibilis inhibitora, amely enzim felelős az acetilkolin lebontásáért a neuromuszkuláris junctio szinaptikus hasadékában. Közvetetten stimulálja mind a nikotin, mind a muszkarin acetilkolin receptorokat.
A fizosztigmin agonista vagy antagonista?
Az acetilkolin-észteráz-gátló (-)-fizosztigminről kimutatták, hogy agonistaként hat az izomból és az agyból származó nikotinos acetilkolin-receptorokra azáltal, hogy az alfa-polipeptid azon helyeihez kötődik, amelyek különböznek a természetes transzmitter acetilkolintól (Schröder et al., 1994).
Mi a fizosztigmin hatása?
A fizosztigmin leggyakoribb mellékhatásai perifériásakkolinerg megnyilvánulások (pl. hányás, hasmenés, hasi görcsök, diaforézis). A fizosztigmin görcsrohamokat is okozhat, ez a szövődmény, amelyet gyakran jelentettek, ha triciklikus antidepresszáns mérgezésben szenvedő egyéneknek adják.
