A nifedipin szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, amint azt a nyelv alatti, orális és rektális beadás után a plazmaszintek mutatják. A preszisztémás metabolizmus miatt a biohasznosulás körülbelül 56-77%.
Hol van a nifedipin metabolizmusa?
Eloszlás: A keringő nifedipin körülbelül 92-98%-a kötődik plazmafehérjékhez. Anyagcsere: Metabolizálódik a májban. Kiválasztás: A vizelettel és a széklettel inaktív metabolitok formájában ürül ki. Az eliminációs felezési idő 2-5 óra.
Hogyan hat a nifedipin a szervezetben?
A nifedipin a kalciumcsatorna-blokkolónak nevezett gyógyszerfajta. Ha magas a vérnyomása, azáltal működik, hogy gátolja a kalcium bejutását a szív izmaiba és az erekbe. Az izmoknak kalciumra van szükségük az összehúzódáshoz, ezért ha blokkolja a kalciumot, az ellazítja az izomsejteket.
Miben oldódik a nifedipin?
A nifedipin oldódik szerves oldószerekben, például etanolban, DMSO-ban és dimetil-formamidban (DMF), amelyeket inert gázzal kell átöblíteni. A nifedipin oldhatósága etanolban körülbelül 3 mg/ml és körülbelül 30 mg/ml DMSO-ban és DMF-ben. A nifedipin gyengén oldódik vizes pufferekben.
A nifedipin CYP3A4 inhibitor?
A CYP3A4 gátlása
A nifedipin CYP3A4 aktivitásra gyakorolt gátló hatását az 1. ábra mutatja. A nifedipin gátolta a CYP3A4 aktivitását koncentrációfüggőenmódon. A nifedipin erősen gátolta a CYP3A4-et 7,8 μM IC50 értékkel.
