A penicillinben lévő β-laktámgyűrű hidrolízise inaktívvá teszi. Sajnos a β-laktám gyűrű nagy reaktivitása miatt a penicillin savas körülmények között reakcióba léphet a vízzel (a gyomorban található), hogy megtörje a β-laktám gyűrűt. hidrolízis reakció.
Miért a béta-laktám gyűrűtörzs?
A gyűrűs törzs miatt a β-laktámok könnyebben hidrolizálódnak, mint a lineáris amidok vagy a nagyobb laktámok. … Mivel a gyűrűs törzs piramis kötés geometriát kényszerít a nitrogénatomra, az amidkötés rezonanciája csökken, és a karbonilcsoport ketonszerűbbé válik.
Stabil a béta-laktám gyűrű?
Azt találták legstabilabbnak kb. 5 pH-értéken vizes oldatban (35°C-on) [35], és stabilabb, mint más β-laktámok semleges vagy savas körülmények között. A megnövekedett stabilitás valószínűleg a β-laktámgyűrű csökkent feszültségének köszönhető, mivel az nem kapcsolódik egy másodlagos gyűrűhöz (1B. ábra) [35].
Hogyan működik a béta-laktám gyűrű a penicillinben?
A penicillin és a legtöbb egyéb β-laktám antibiotikum gátolja a penicillin-kötő fehérjéket, amelyek általában katalizálják a baktériumsejtfalak keresztkötéseit. β-laktám antibiotikumok hiányában (balra) a sejtfal fontos szerepet játszik a baktériumok szaporodásában.
Mi töri el a béta-laktám gyűrűt?
Béta-a laktamázok olyan enzimcsalád, amely részt vesz a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni bakteriális rezisztenciában. Úgy fejtik ki hatásukat, hogy megtörik a béta-laktám gyűrűt, amely lehetővé teszi a penicillinszerű antibiotikumok hatását.
